L-Dopa: učinci, nuspojave i doze

Sažetak

Dopamin je klasificiran kao neurotransmiter. Njegov glavni fokus, barem u aktivnosti mozga, je kontrolirati zadovoljstvo i nagradu centre u mozgu. Međutim, dopamin je također bitan za regulaciju ne samo emocionalne reakcije, ali i pokret. Njegove funkcije su važni ne samo u pružanju ono što mnogi ljudi opisuju kao „nagrada” reakcija i osjećaja, ali i radnje da se osoba može poduzeti kako bi se postigla one pozitivne emocionalne reakcije.

Dopamin i dopaminski dodataka kao što su L-dopa naglaskom na neurokemiju. Dakle, dopamin ima veliki utjecaj ne samo na to kako se osjećamo, ali i kako ćemo se ponašati i reagirati na određene okolnosti. Dopamin daje i ljude sposobnost razmišljanja, u procesu, da plan naprijed, i oduprijeti se negativne sklonosti.

Osnovna definicija dopamina je da je neurotransmiter koji kontrolira niz komunikacijskih puteva u mozgu. Dopamin je odgovoran za upućivanje neurone za prijenos signala, modulaciju te signale, ili prestati prijenos tih signala.

Dopamin, kao neurotransmiter, također poznat kao kateholamina. Kateholamina često se opisuju kao određenu kemijsku skupinu koja je vezana za amin.

Dopamin je uglavnom guta hranu koju jedemo. Nije se proizvodi u mozgu. Dopamin se proizvodi od aminokiseline proteina naziva tirozin. Tirozin je proizveden putem drugu aminokiselinu, fenilalanin. Tirozin razvija u dopamina putem enzimske aktivnosti tirozin hidroksilaze. Dopa ili L-dopa je bitan nutritivni dodatak koji postaje dopamin kroz djelovanje kemikalije poznate kao dopa dekarboksilazi. Norepinefrin, još neurokemijske nalazi u mozgu, također može se pretvoriti u dopamin, ovisno o nizu kemijskih reakcija.

Dopamin ne mogu prijeći krvno-moždanu barijeru, iako serotonina (prekursor triptofan), kao i tirozin mogu. Drugim riječima, mozak zahtijeva dopamin, ali je proizveden kroz niz prethodnika. L-DOPA dodaci mogu biti vrlo koristan u pružanju tijelo kemijskih komponenata potrebnih za dopamin.

Osnovna funkcija dopamina u mozgu je pružiti motivaciju. Dopamin je također znanstveno povezan s brojnim tjelesnim funkcijama osim funkcije mozga, uključujući i metabolizam. L-dopa je dodatna kemijska tvar koja je potrebna u normalnim biološkim procesima ljudi i drugih sisavaca, kao i brojnih biljaka.

Stvari koje treba znati

• Sintetički razvili L-dope je poznat pod nekoliko drugih imena, uključujući Levodopa (popularna lijeka), 4 -dihidroksifenilalanin i L - 3. Kao prekursor za dopamina, norepinefrina i adrenalina (epinefrina) neurotransmitera, što ima mogućnost posredovati neurotrofnih čimbenika središnjeg živčanog sustava i mozga.

• Levodopa, brand lijek je poznat po dodatnim imenima, uključujući SINEMET-, Prolopa i Atamet, među ostalim, često se koristi kao klinički tretman za različitim fazama Parkinsonove bolesti, kao i stanje poznato kao dopamin reagiraju distonije.

• Nedostatke u dopamin najviše što je navedeno u osoba s Parkinsonovom bolešću dijagnozom.

• Nedostatke u dopamina također mogu potencijalno povećati rizik od ovisnosti ponašanja (1). To je zato što su neke vrste receptora dopamina povezana s ili povezan s pojedincima koji su uzbuđenje azila ili osjećaj azila, te u mnogim slučajevima, poznati su kao rizične takers.

• Neka znanstvena istraživanja su pokazala da se razina dopamina neke osobe uključene u prenatalnog neurokemijskom razvoja, barem kako to funkcionira u mozgu (2).

• Utjecaj dopamina i gdje se nalazi u mozgu također mogu imati utjecaj na to kako svaki pojedinac misli, racionalizira i ponaša. Na primjer, smatra da je mozak. To je podijeljen u dvije polutke. Lijevi mozak je odgovoran za funkcije znanja, kao što su zaključivanje, jezika i učenja. Svijetla strana mozga je kreativniji i intuitivno, a, na većini osnovnih definicija, omogućuje nam racionalizirati kada je riječ o intuiciji, kao i pomoći razviti način na koji ćemo govoriti i učiti i brusiti glazbu, pisanje ili neki drugi kreativni vještine.

• Ljudski mozak se sastoji od približno 100 milijardi neurona, ali samo 20.000 od njih može sadržavati dopamina (3). L-dopa ima sposobnost prolaska kroz krvno-moždanu barijeru, a dopamin ne mogu.

Kratka povijest L-dopa istraživanje

L-dopa (aminokiseline L - 3 ili 4 dihydroxyphenalanine), koji je prvi sintetizirao iz svog DL „racemat”, identificiran 1911 (4), racemat definiran kao konverziju čiste smjese s jednim enantiomerom [optički izomer. Ili molekularni par koji nije zrcalna slika jedan od drugog, koji se može umetnuti jedan na vrhu drugog] u jedan, gdje je prisutno više od jednog enantiomera. Pojam racemizacija se često koristi da implicira rezultate smjese u kojoj D i L enantiomeri su prisutni u količinama koje su jednake mjere. Od 1960-ih, L-dopa je napomenuti da je najkorisnije (do sada) tretman kada je u pitanju Parkinsonove bolesti.

Godine 1913., objavljeno je da se od mahunarki, u početku mislio da su neaktivni, barem biološki. Kasnije studije u kasnim 1920-ih i ranih 1930-ih godina utvrđeno je da barem kod malih životinja (kunić), DL-dopa je prilično značajan učinak na metabolizam glukoze, kao i krvni tlak (arterijska).

Od tada su biološki mehanizmi djelovanja L-dopa je studirao. U kasnim 1930, prvi eksperimentalni razvoj L-dopa je pokazano u ljudi, kao i životinje se odnose na enzimske konverzije enzima L-DOPA-dekarboksilaze za L-dopa i zatim dopamina.

Studije nastavlja u 1940 (ljudi i životinja), s naglaskom na potencijal od L-dopa / dopamin imati učinak na krvni tlak krvnih žila. Do 1950-ih, fokus prebačen na mozgu kateholamina i njezin utjecaj na bazalnim ganglijima.

U 1960, on je naveo da nedostatke dopamina u mozgu su povezani s Parkinsonovom bolesti, kao i njegova snažna terapijskog učinka na tu bolest. Od kasnih 1960-ih, visoke doze L-dopa snimljen u dnevnom režimu su norma kliničke prakse u liječenju Parkinsonove bolesti. Danas, L-dopa i dalje biti jedan od tradicionalnih i najkorisnije koristi kada je riječ o neurotransmitera zamjensku terapiju.

Studije i dalje na utjecaj dopamina na središnji živčani sustav, sama po sebi i kao dio drugih bioloških aktivnosti.

Kemijska struktura

Ili po kemijskom formulom: C8H11NO2.

Dopamin je također poznat kao:

• 4- (2-aminoetil) benzen - 1,2-diol

• Hydroxytyramin

• Oxytyramine

• 3-Hydroxytyramine

• Intropin (a prekinuto lijeka)

• Dopamin hidroklorid (a prekinuto lijeka)

• 3,4 Dihydroxyphenethylamine

Mehanizam djelovanja

Dopamin je klasificiran kao kateholamina formira dekarboksilacijom -dihidroksifenilalanin. To je preteča epinefrina i norepinefrina. Dopamin veže na alfa i beta - 1 adrenergičkih receptora. Kada posredovana infarktom beta - 1 adrenergične receptore (na funkciju srca) dopamin može povećati i srčanog ritma, kao i silom, što doprinosi pojačanom kapacitet srca. Alfa - 1 adrenergični receptor učinak na stimuliranje djeluje na glatkih mišića krvnih žila (kao što su stijenke krvnih žila), te pokreće vazokonstrikciju za povećavanje otpor.

Dopamin je također važna u poticanju dilataciju bubrežnih krvnih žila, povećava protok krvi u bubrezima, poboljšanje glomerularne filtracije (proces koji utječe na funkciju bubrega i volumen i brzina pri kojoj krv prolazi kroz glomerula kapilare). Glomerula je nakupina kapilara koje se nalaze na kraju bubrega tubula, na mjestu gdje se otpad i otpadne tvari se filtrira, iz krvi i izlučenog u urinu. To je također važno u izlučivanje natrija iz tijela, kao i urina.

Dok dopamin se često koristi u liječenju srčanih problema kao što su smanjenje minutnog volumena srca i krvni tlak, to je također često koristi tijekom CPR (5).

Dopamin je snažno povezana s mentalnim zdravstvenim problemima kao što su depresija, shizofrenija i manija, ovisno o bilo visokim ili niskim razinama. Kao monoamina, zajednički dopamina (DA) je također uključena u:

• Fine pokreti mišića (tj Parkinsonove bolesti)

• Integracija misli i emocija

• Procesima donošenja odluka

• Odgovorni za stimulaciju hipotalamus na oslobađanje hormona (štitnjače, nadbubrežne žlijezde, seks)

Dopamina odašiljača su povezani s receptorima pet:

D1 - sredine, GABA terminals- najobilniji CNS receptor koji potiče AC (adenilil ciklaze) (6). D2 - bazalnih ganglija - inhibira AC, igra važnu ulogu u aktivaciji kalij kanala, te otpuštanje pojačavanja arahidonske kiseline. D3 - trenutno u studiju, ali se vjeruje da ima posredni učinak na utjecaj regulatornog Da na proizvodnju neurotenzinom. D4 - naći u hipokampusu i frontalnim moždane kore regijama D5 mozga - potiče AC i vjeruje se da utjecati na podražaje boli.

Dopaminski receptori su ili D1 ili nalik na D2 slično. D1-sličnim receptorima, kao subtyped Gs proteinom, koji su uključeni u aktiviranje adenil ciklazu, koja pretvara adenozin-trifosfat da cikličkog adenozin monofosfata (cAMP), (7).

D2 poput receptori dopamina spadaju u obitelj / grupe koja kombinira s Gi protein. Aktivira alfa podjedinicu koja inhibira konverziju adenilil ciklaze, smanjuje cAMP.

Limbičkom sustavu, definirana kao skupina strukture što obuhvaća dio frontalnog korteksa, moždane stanice i bazalni gangliji, je mjesto psihološkog aktivnosti. U tim područjima se nalaze monoamin odašiljača: (norepinefrina, dopamina i serotonina), amino kiseline kao odašiljači y-aminomaslačnu kiselinu (GABA), i glutamata. Neuropeptidi (kemijske signale u mozgu) i odgovoriti na i igrati veliki utjecaj na tim područjima mozga. Bilo promjene u tim područjima, ili u prisutnosti neurotransmitera, se vjeruje da čine temelj brojnih psihijatrijskih oboljenja.

Trenutna istraživanja usmjerena na mehanizmima djelovanja tih neurotransmitera i njihovih receptora, koji su, kako se navodi, su dosljedno povezane i povezane s mentalnom aktivnošću. Na primjer, nedostaci serotonina ili norepinefrina, ponekad oboje, može dovesti do depresije. Nedavna ispitivanja serotonina na depresiju je pitanje ovo dugo spozna vjeru (8).

U pacijenata s Alzheimerovom bolešću, uočeno je da je nedovoljno za prijenos i oslobađanje odašiljača ili gubitak sposobnosti postsinaptičkih receptora se odgovorilo na odašiljača može pridonijeti uzrok i posljedica djelovanja na intracelularne promjene. Dakle, broj misaonih poremećaja, uključujući shizofreniju, su psihički povezani s prekomjernom prijenos dopamina neurotransmitera (9). To ili može biti uzrokovana višak oslobađanje odašiljača ili povećanje odaziva receptora.

GABA, još jedan neurotransmiter, zabilježeno je da igra važnu ulogu u modulaciji ili moderiranja podražljivosti neurona koji mogu doprinijeti tjeskobe. Anti-anksioznost lijekovi povećavaju učinkovitost GABA neurotransmitera povećanjem njenog odgovora receptora (10).

Bazalni gangliji dopamin (D2) je važna u regulaciji pokreta. Dakle, blokada ovog oblika dopamina može dovesti do poremećaja u motornim pokreta poput onih što je navedeno u parkinsonizam, diskinezija, zaostale diskinezije, akathisia i akineziju.

Jedan od najvažnijih psiholoških funkcija dopamina koji utječe na hipotalamus čimbenike koji mogu inhibirati otpuštanje prolaktina iz prednjeg režnja hipofize. Ova blokada mjenjača dopamina mogu doprinijeti povećan sekreta iz prolaktina iz hipofize. Kod žena, to može rezultirati u stanje poznato kao amenoreje ili odsutnosti menstruacije. Kod muškaraca, to može doprinijeti razvoju muških grudi, poznat kao ginekomastija.

Simptomi dopamina nedostatak

Najčešće poznati simptom ili bolest koja rezultira iz dopamina nedostataka navode se u one s Parkinsonovom bolesti dijagnoza. Michael J. Fox, popularni glumac, donio je veliku pažnju na dopamin nedostataka zbog njegove vlastite dijagnoze Parkinsonove bolesti. Dopamina nedostaci mogu također doprinijeti:

• Mentalno insuficijencija ili retardacija (to je slučaj relativno rijetke nasljedne bolesti poznate kao PKU, često povezane s mentalnom retardacijom uzrokovane nedostatkom joda poznat kao kretenizma).

• Hiperaktivni poremećaj deficita pažnje (ADHD)

• Parkinsonova bolest

• Alzheimerova bolest

• Bipolarni poremećaji i stanja

• Depresija

• Ovisnost ili prevalencije za ovisnosti ponašanja (droga, kockanje i sl)

• Smetnje ponašanja kao što su prejedanje

• Shizofrenija

U isto vrijeme, suvišne razine dopamina u tijelu, posebno tamo gdje mu nije mjesto, zabilježeno je da doprinese psihotičnih ponašanja. To je navedeno u pojedincima koji se bave nezakonitog korištenja droga. Pretjerana primjena lijeka može spriječiti ponovno vezanje dopamina u mozgu. To je uobičajeno među korisnicima kokaina, kao i methamphetamines. Zbog toga nemogućnosti ponovne pohrane dopamina, prekomjerne količine dopamina u krvi mogu pridonijeti mnoge senzacije povezane s ovisnosti o narkoticima, uključujući osjećaj euforije ili dobrobit, intenzivan libido ili seksualne želje i osjećaje, kao i agresije.

Koristi i terapijska doza Preporuke

Jedan od glavnih i najpopularnijih izvora L-dopa, u obliku prehrambene ili alternativni dodatak koji se koristi danas dolazi iz mahunarki biljka, Mucuna Pruriens. Biljka se koristi već tisućama godina u tradicionalnoj ayurvedskoj (indijske) medicini kao tretman za brojne bolesti, uključujući i drhtanje povezane s Parkinsonovom bolešću.

Neka istraživanja je pokušao određivanje učinkovitosti Levodopa (L-DOPA) (farmaceutski govori) s dvije različite doze Mucuna pruriens pripreme u usporedbi sa standardnim L-dopa / carbidopa lijekove.

Ova studija je vrlo mala u prirodi i koji su uključeni osam pacijenata s Parkinsonovom bolesti kratkog trajanja odgovora na L-dopa i periodično diskinezije (11) dijagnoza. Studija je bila pod kontrolom, randomizirano, a dvostruko slijepo crossover. Pacijenti su dobili jednu dozu od 204 - 50 mg / CD i LD 15 i 30 g Mucuna pruriens pripravljanje nasumično u tjednim intervalima.

Rezultati kliničkih ispitivanja utvrđeno je da u usporedbi sa standardiziranim LD / CD s 30 g Mucuna Pruriens priprema, rezultirao bržim pojave efekata, što je čudno u sebi, ali također odražava u kraćim latencije do koncentracije L-dopa u plazmi.

Međutim, treba napomenuti da su navedeno nema razlike u odnosu na podnošljivost ili diskinezije aspekti bolesti. Zaključak studije utvrđeno je da je brzi početak akcija Mucuna pruriens bez povezanog povećanja diskinezije simptoma ukazuju na to da je izvor prirodnih L-dopa možda posjeduje prednost u odnosu na konvencionalne L-dopa pripreme, barem u pogledu dugoročnog upravljanja Parkinsonove bolesti bolest. Međutim, u vrijeme časopisu članak pisanja (2004), više istraživanja je potrebno s obzirom na dugoročne učinkovitosti i podnošljivosti.

L-dope dodataka su popularni među potrošačima za njihovu razumje mogućnost povećanja koncentracije dopamina u tijelu. Na primjer, nakon što je L-dopa apsorbira u središnji živčani sustav, to je pretvoren u dopamin. Kao što je spomenuto, to je preveden sa enzimom poznat kao (DOPA-dekarboksilaze aromatskih L-aminokiselina dekarboksilaze).

Dopa dekarboksilaze također pruža niz funkcija i reakcija, kao što su njegova sposobnost katalize:

• L-dopa u dopamina (neurotransmitora)

• 5HTP na serotonin ili 5-HT (neurotransmitora)

• L-histidin na histamin (neurotransmitera)

• Fenilalanin na fenetilamina (trag amin neurotransmitera)

• L-tirozina u tiramin (trag amin neurotransmitera)

• Triptofan s triptamina (trag amin neurotransmitera)

To su sve važne komponente uključene u neurotransmiter aktivnosti, reakcije, sinteze i regulacije. Važno je napomenuti da se kod ljudi i kateholamina niza amina u tragovima sintetizirati iz fenilalanina, aminokiseline.

Sve aktivnosti mozga, naravno, uključuje aktivnosti i postupke neurotransmitera, receptora i neurona. Svaki od njih može biti cilj za farmakološku intervenciju. Dok farmakološka intervencija često postiže s psihotropnim lijekovima, over-the-counter dodataka može se povećati ili smanjiti neurotransmiter i receptora funkcije i sustave.

Na primjer, dok zaključeno je da halucinacije ili sumanute ponašanje može biti posljedica hiperaktivnosti dopamina i njegovih receptora, sredstvima učinkovitim u smanjenju takvih simptoma i ponašanja se mora fokusirati na specifične receptore za dopamin.

Broj protokola liječenja koriste antipsihotici, stabilizatori raspoloženja, anti-epileptički droge i antidepresive kao i benzodiazepini se koriste za liječenje brojnih psihijatrijskih i mentalnih zdravstvenih problema u mozgu koji izravno utječu na dopamin, norepinefrin, epinefrin, serotonin, te GABA.

Međutim, mnogi antipsihotike / lijekovi protiv depresije također imaju sposobnost da se ozbiljno utjecati ne samo mentalno, ali i fizičke aspekte zdravlja i wellness.

Nuspojave L-dopa

L-dope dodataka ne pružaju niz pozitivnih učinaka za pojedince, ali to je uvijek važno konzultirati s liječnikom prije uzimanja čak i over-the-counter dodataka, osobito u slučaju bilo kakvih emocionalnih ili mentalnim problemima ili dijagnoza.

Kao i lijekova na recept, L-dopa dodataka može uzrokovati niz nuspojava i potencijalne interakcije s uporabu. Naravno, doza, dob, težina, i zdravstveno stanje može imati utjecaj na takve efekte. Nootropni oblici L-dopa, najčešće se koriste za ublažavanje i smanjiti simptome depresije i anksioznosti. Oni također mogu imati potencijal za poboljšanje koncentracije, pažnje ili fokusa, kao i poboljšanje raspoloženja.

Jedan od glavnih oblika L-dopa dodataka iz biljnih ekstrakata Mucuna pruriens dalje najpopularniji. Međutim, sposobnost bilja kao što su Mucuna pruriens povećati razinu dopamina još treba potvrditi putem rasprostranjenih i velikim kliničkim ispitivanjima i istraživanjima.

Kada je u pitanju nuspojave, pojedinci mogu iskusiti različite reakcije. Prilikom uzimanja preporučenu dozu u obliku dodatka, nuspojave obično su svedeni na minimum. Neki od uobičajenih i blage nuspojave povezane s uporabom L-dopa dodatak uključuju:

• Mučnina ili prevrnut želuca

• Glavobolja (često vrlo teška)

• Čudan san ili prekinut ciklusa spavanja

Pojedinci s krvnim tlakom ili kardiovaskularnim problemima dijagnozom može primijetiti povećanje krvnog tlaka, iako kad se uzme u 1 g, nuspojave često su svedeni na minimum.

Preporučena doza ovisi o tome zašto se uzimaju L-dopom dodataka. Neki proizvođači dodatak tvrde da je L-dopa u nizu preporuka za doziranje može doprinijeti poboljšanom raspoloženju, kao i ne-droga terapije je da se smanji Parkinsonove simptome bolesti.

L-dopa je također čest dodatak za poboljšanu seksualni libido i zdravlje, a također se koristi od strane brojnih bodybuilders i sportaši kako bi se poboljšala prednosti testosterona, HGH, a drugi na recept, kao i nad-the-counter dodataka dizajniran za poboljšanje masa dobitke mišića, izdržljivost i fizičku izdržljivost, libido, i tako dalje.

Doziranje Preporuke

Počevši preporuke za doziranje za L-dopa, ovisno o miligrama snage i marke ili proizvođača, su negdje između 100 mg i 900 mg dnevno, podijeljeno u dvije ili tri odvojene doze koje treba poduzeti tijekom dana. Novi korisnici L-dopa su upozorili započeti s najnižom dozom i postepeno povećavati do maksimalne doze.

Polazeći na najnižoj dozi od oko 100 mg na dan, uzeti odjednom ili podijeljeno, ako je moguće, može pomoći da se smanji nuspojave dok se vaše tijelo postaje navikli na njega. Nakon tjedan ili dva, povećati doza se povećava za 100, opet ovisno o miligrama snagu i sposobnost da se split doze. Ne podijeliti ili podijeliti tablete, kapsule ili tablete L-dopa, jer to može utjecati na učinkovitost, kao i uzrok previše L-dopa, ili i druge biljne sastojke koji se apsorbira u krvotok odjednom.